GABAPENTINA

GABAPENTINA

    DEFINICIÓN:

    Es un anticonvulsivante. Útil en el tratamiento de neuralgias (Triple i 2005). Posee propiedades estabilizadoras del estado de ánimo (Hollander E., Wong Ch. 2007).

    HISTORIA:

    Se desarrolló en sus orígenes como antiepiléptico, su mayor utilidad ha sido en el dolor neuropático.
La gabapentina fue aprobada por la FDA en 1994 como tratamiento complementario de la epilepsia parcial compleja (Días Marsá M. 2008).

ESTRUCTURA QUÍMICA:

    Fue sintetizada para mimetizar la estructura química del GABA. Su estructura química es 2-[1-(aminometil) ciclohexil] acetato.

FARMACOCINÉTICA:

    Luego de la administración oral de gabapentina se absorbe de forma rápida: las concentraciones séricas máximas se alcanzan en un lapso de 2 a 3 horas. La gabapentina no se fija a proteínas y no se metaboliza por lo que se excreta sin alteraciones en orina. La vida media de eliminación es de 5 a 7 horas en promedio, tiempo que no es alterado por por la administración repetida. La gabapentina no induce ni inhibe las enzimas hepáticas. No es necesario vigilar las concentraciones sanguíneas (Hollander E., Wong Ch. 2007). La gabapentina se excreta activa por orina.

    FARMACODINÁMICA. MECANISMO DE ACCIÓN:
 
El efecto de la gabapentina puede producirse como resultado de una acción farmacológica retardada o indirecta, hasta ahora desconocida. Se ha sugerido efecto sobre un sistema de transporte nueuronal de L-aminoácidos. Carece de efectos sobre receptores GABA, benzodiazepinas o ureidos. No afecta la recaptación de GABA (Gaona V. A.).

    La gabapentina ejerce acciones farmacológicas en diferentes estructuras que participan en la trasmisión nociceptiva. Acciones sobre la trasmisión excitatoria por glutamato o inhibitoria por GABA. La unión a canales  de calcio y la activación de canales de potasio pueden tener papel relevante en disminución de la hiperexcitabilidad presente en las condiciones clínicas en que es utilizada (Baños J. Malouf J. 2002).

    La gabapentina influye la síntesis de glutamato e inhibe su liberación (Ponce G. 2008).

    INTERACCIONES:

     Los antiácidos reducen   la biodisponibilidad. Las concentraciones de gabapentina se aumentan con morfina (triple i 2005).

   

 

    EFECTOS SECUNDARIOS:

    Somnolencia, inquietud, edema periférico, ataxia, fatiga, nistagmus, náuseas, vómitos, hostilidad (Triple i 2005). También han sido descritos mareo, fatiga, cefalea, temblor y diplopia  (Hollander E. Wong Ch. 2007).
La gabapentina ha producido mioclonias secundarias en pacientes con insuficiencia renal crónica.

    USOS EN LA TERAPÉUTICA PSIQUIÁTRICA:

    Los estabilizadores del estado de ánimo como gabapentina tienen un inicio de acción que puede considerarse lento, entre 10 y 14 días. Debido a esto se puede requerir un tratamieno original concomitante con un antipsicótico o una BDZ para estabilizar a algunos pacientes. En el tratamiento de la enfermedad bipolar es fundamental mantener una condición eutímica para prevenir   la aparición de trastornos cíclicos. En el tratamiento del los trastornos de control de los impulsos se puede agregar gabapentina como potenciador de efectos (Hollander E, Wong Ch. 2007).
La gabapentina puede ser útil en trastornos de ansiedad, temblor, insomnio, mejora la irritabilidad y la capacidad reflexiva (Días Marsá M. 2008).
 
    DOSIFICACIÓN:
   
    La forma de administración recomendada es dos o tres veces al día. Se comienza con 300 mg al día y la dosis se va aumentando a razón de 300 mg cada tres días hasta llegar a la dosis habitual de 900 mg al día, con una dosis máxima de 3600 mg al día. Es preciso ajustar la dosis en pacientes con compromiso renal (Hollander E. Wong Ch. 2007). Para pacientes con anuria sometidos a hemodiálisis que nunca han sido tratados con gabapentina se recomienda una dosis de carga de 300-400 mg. después de cada 4 horas de hemodiálisis. En los días sin diálisis los pacientes no tomarán gabapentina (Doménech J.R. 2008) La gabapentina se descontinúa lentamente para prevenir convulsiones por abstinencia o efectos neuropsiquiátricos adversos (Triple i 2005).

   

    CONTRAINDICACIONES:

    El uso de gabapentina exige prudencia en enfermos renales y en ancianos. No es recomendable en mujeres embarazadas (Triple i 2005).

    PRESENTACIONES EN VENEZUELA:

    NEURONTIN (R) Cápsulas conteniendo 300 y 400 mg.de la droga activa para administración oral. También se presenta en tabletas recubiertas de 600 y 800 mg. Es un sólido blanco o blancuzco. Soluble en agua y en soluciónes tanto ácidas como básicas. Pfizer Venezuela S.A. (PDR Edición 2009).

 

    BIBLIOGRAFÍA:

    BAÑOS J. MALOUF J. V Congreso de la Sociedad Española del Dolor. Gabapentina Nuevos Avances en Torno a su Mecanismo de Acción.
http://revista.sedolor.es/pdf/2002_11_27.pdf

    DOMÉNECH J. et al. Aspectos clínicos prácticos del uso de anticomiciales. Actas Esp. Psiquiatr 2008; 36(Suppl. 3):75-87.

    GAONA G. V.  NeuroPediatría.com.py Gabapentina. http://www.neuropediatria.com.py/book/mediacamentos/Antiepilepticos/gabapentina.htm

    HOLLANDER E. WONG CH. Conceptos actuales en el diagnóstico y tratamiento de los Trastornos psiquiátricos frecuentes. Segunda edición. Handbooks in Health Care Co. 2007 pp. 69, 75, 76, 167.

    PONCE G., RODRÍGUEZ JIMÉNEZ R. Uso de antiepilépticos en adicciones. Actas Esp. Psiquiatr 2008; 36(Suppl.3): 22-27.

    PDR EDICIÓN 2009 Venezuela. Diccionario de Especialidades Farmacéuticas. PLM. P 552.

    Triple i CENTRAL NERVOUS SYSTEM Prescribing Guide. WINTER/SPRING 2005. pp. 144, 145.

 


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