LAMOTRIGINA

LAMOTRIGINA

    DEFINICIÓN:

    La lamotrigina es un anticonvulsivante, que tiene usos en psiquiatría en el tratamiento del trastorno bipolar.

    HISTORIA:

    La lamotrigina se utilizó en algunos centros académicos varios años antes de que fuera recomendada en las guías de  práctica clínica de la Asociación Americana de Psiquiatría.

    ESTRUCTURA QUÍMICA:

    La lamotrigina es de la clase de la feniltriazina (Hollander E. Wong Ch. 2007).
3,5diamino-6-(2,3diclorofenil)-triazinaC9H7N5C12 (Pinzón A. 2001).

    FARMACOCINÉTICA:

    Absorción rápida y completa luego de administración por VO. Pico de concentración plasmática entre 1,4 y 4,8 horas. No tiene metabolismo de primer paso hepático. Biodisponibilidad cercana al 98%, no afectada por ingestión de alimentos. Unión a proteínas 55%. Se metaboliza por conjugación con ácido glucurónico sin metabolitos activos. No autoinducción hepática. Vida media 25 horas (Pinzón A. 2001).  Margen terapéutico comprendido entre 1-3 mg/L. Vida media larga (Bazire S. 2000).

    La lamotrigina pasa a la leche materna durante la lactancia en una proporción del 40 al 60% de su concentración sérica, con lo que pueden aparecer efectos farmacológicos, puede ser recomendable lactancia artificial si es necesario mantener este tratamiento (Doménech J. 2008).

    FARMACODINÁMICA. MECANISMOS DE ACCIÓN:

    La lamotrigina estabiliza las membranas neuronales presinápticas, mediante el bloqueo de los canales de sodio, con la consecuente inhibición de la liberación de glutamato y aspartato, este efecto puede también reducir la muerte neuronal. Es un antagonista débil del folato (Bazire S. 2000). Inhibe la recaptación de serotonina (Pinzón A. 2001). La lamotrigina es neuroprotectora.

    USOS EN TERAPÉUTICA PSIQUIÁTRICA:

    Existe evidencia de que la lamotrigina es útil en el tratamiento de la depresión al agregarse a la terapia antidepresiva, con una mejoría adicional en el 40% de los pacientes (Wikinski S. Jufe G. 2005).

    Los  lamotrigina es estabilizadora del estado de ánimo, en trastorno bipolar con prevención de episodios depresivos. Tiene un inicio de acción lento (10 a 14 días).

    Según directrices elaboradas por el Grupo de Consenso Internacional sobre el Tratamiento del Trastorno Bipolar, la lamotrigina puede utilizarse como terapia de primera línea en el tratamiento del trastorno bipolar (Hollander E. Wong Ch.2007).

La lamotrigina está indicada en la terapia de mantenimiento del trastorno bipolar y en episodios agudos de trastornos del humor. Es más efectiva en cicladores rápidos y en manía inducida por el uso de antidepresivos.

    La lamotrigina al igual que el Li extiende el tiempo para la aparición de algún evento bipolar. La lamotrigina dilata el tiempo de aparición tanto de eventos maníacos, hipomaníacos mixtos y depresivos. La lamotrigina puede ser una opción válida para el tratamiento de enfermos con trastorno bipolar refractario. La lamotrigina parece ser efectiva como terapia coadyuvante o como monoterapia.

En los trastornos del control de los impulsos, con intención de potenciar el tratamiento se puede agregar lamotrigina (Hollander E. Wong Ch. 2007).

EFECTOS SECUNDARIOS:

    Modificaciones en los parámetros de laboratorio inducidas por lamotrigina:
Aumenta: La alaninaaminotransferasa ALAT, la aspartatoaminotransferasa ASAT. La bilirrubina, la creatinina, los eosinófilos, la fosfatasa alcalina, también puede disminuir los leucocitos, el volumen corpuscular medio.
Disminuye: El fibrinógeno, las plaquetas, sodio, T4.

    Puede aparecer sangre oculta en heces.

    Existen informes de reacciones dermatológicas severas, de tipo maculo-papular o eritematoso, inducidas por lamotrigina. Se puede observar rash cutáneo hasta en 10% de los pacientes, 2 a 3% requieren suspensión del fármaco. Han ocurrido reacciones cutáneas graves como necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson, 0,1% adultos, 1-2% niños. La asociación con ácido valproico así como aumento rápido de la dosis, incrementan el riesgo, sobre todo en las primeras 8 semanas de tratamiento. Han sido descritos casos donde no han concurrido los factores ya mencionados. El fármaco debe ser suspendido al aparecer cualquier manifestación dermatológica  (Wikinski S. Jufe G. 2005).

    Posibles efectos oftálmicos.

    Son comunes: dolor de espalda, fatiga, dolor abdominal, insomnio, somnolencia, boca seca, rinitis, tos, faringitis (Triple i 2005).

    DOSIFICACIÓN:

    El tratamiento se inicia con dosis bajas de lamotrigina 25 mg/día, se aumenta lentamente para minimizar el riesgo de manifestaciones dermatológicas, así como náuseas y vómitos. La dosis alcanza los 200 mg/día en la séptima semana de tratamiento. A partir de 250 mg/día se reparte en  dos veces diarias. La dosis de mantenimiento está entre 100 y 200 mg/día, existen informes de 500 mg/día (Wikinski S. Jufe G. 2005).

    Los ancianos no requieren ajuste de la dosis de lamotrigina, en la insuficiencia hepática moderada se reducirá la dosis a la mitad y en los casos graves en un 75%, mientras que en la insuficiencia renal se actuará con precaución por la posible acumulación del  metabolito conjugado con ácido glucurónico (Doménech J. 2008)

    CONTRAINDICACIONES:

    Se debe ser prudente en pacientes con enfermedad renal, hepática, cardiopatías, ancianos.

No debe usarse en mujeres embarazadas ni lactando.
No es recomendable el uso en menores de 16 años de edad.
No debe usarse en reacciones de hipersensibilidad conocida.
No debe usarse en pacientes con discracias sanguíneas.
No debe omitirse de forma brusca, debe hacerse en más de dos semanas a menos que las circunstancias vitales recomienden hacerlo más rápido (Triple i 2005).

    INTERACCIONES:

    La lamotrigina disminuye las concentraciones plasmáticas de AVP, con aumento importante de las concentraciones plasmáticas de lamotrigina.
La difenilhidantoína disminuye las concentraciones plasmáticas de lamotrigina.

    El fenobarbital disminuye las concentraciones plasmáticas de lamotrigina.

    La sertralina aumenta las concentraciones plasmáticas de lamotrigina.

    El paracetamol es probable que disminuya las concentraciones plasmáticas de lamotrigina.

La lamotrigina produce aumento de las concentraciones plasmáticas de epóxido de CMP, con disminución de las concentraciones plasmáticas de la lamotrigina.

    La concentración plasmática de lamotrigina disminuye cuando se administra en conjunto con CMP (Wikinski S. Jufe G. 2005).

    El uso conjunto de CMP y lamotrigina puede producir inquietud, diplopia, ataxia, visión borrosa.

    La primidona y los anticonceptivos orales pueden disminuir sus concentraciones.

El metabolismo de los folatos se inhibe (Triple i 2005).

    PRESENTACIONES EN VENEZUELA:

    LAMICTAL cada comprimido contiene 25 mg, 50 mg, o 100 mg de lamotrigina. Cada tableta dispersable masticable contiene 5 mg, 25 mg, 50 mg,  o 100 mg de lamotrigina. GLAXOSMITHKLINE Venezuela, C. A. (PDR EDICIÓN 2009).

    BIBLIOGRAFÍA:

    BAZIRE S. Directorio de Fármacos Psicotrópicos 2000. Manual Del Profesional. Quay Books. pp. 69, 70.

    DOMÉNECH J. et al. Aspectos clínicos prácticos del uso de anticomiciales. Actas Esp Psiquiatr 2008; 36(Suppl. 3):75-87.

    HOLLANDER E. WONG CH. Conceptos actuales en el diagnóstico y tratamiento de los Trastornos psiquiátricos frecuentes. Segúnda edición. Handbooks in Health Care Co. 2007. pp. 69, 70, 71, 167.

    PDR EDICIÓN 2009 Diccionario de Especialidades Farmacéuticas. pp. 488, 489.

    PINZÓN A. Lamotrigina: Evidencia de su Utilidad en el Trastorno Bipolar. MEDUNAB Vol 4 número 11 septiembre 2001.
http://caribdis.unab.edu.co/pls/portal/docs/PAGE/REVISTAMEDUNAB/NUMEROSANTERIORES/REVISTA411/LAMOTRIGINA.PDF

    Triple i Central Nervous Sistem Prescribing Guide. WINTER/SPRING 2005. pp. 120, 121.

    WIKINSKI S. JUFE G. El tratamiento Farmacológico en Psiquiatría. Editorial Médica Panamericana. 2005. p. 72, 88, 156, 187, 188.

 


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