MEMANTINA

MEMANTINA

    DEFINICIÓN:
    Se trata de una droga usada en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. Es antagonista del NMDA.

    HISTORIA:

    La memantina fue el fármaco ganador del premio Golien. España 2004 al mejor medicamento del año (Doyma).

Memantina es un fármaco desarrollado por la compañía farmacéutica germana Merz para el tratamiento sintomático de diversos tipos de demencia, su utilización fue aprobada en Alemania bajo la marca comercial Axura. En 2002 un comité de la Unión Europea aprobó la utilización de la memantina en los países miembros, para el tratamiento de los casos de enfermedad de Alzheimer intensos o muy intensos, fue también introducida en el mercado con la marca Ebixa (Saludlandia.com).

    ESTRUCTURA QUÍMICA:

    Fórmula química: 3,5-dimetil-1-adamantanina.
Fórmula molecular: C12H21 N-HCl (Fernández Gallego V. y otros).

   

 

    EFECTOS SECUNDARIOS:

    Convulsiones en el 0,2% de los pacientes tratados con memantina. Puede alterar la capacidad de reacción, no se debe conducir vehículos ni manejar maquinarias.

Fatiga, dolor, hipertensión, mareos, cefalea, constipación, vómitos, dolor de espalda, confusión, somnolencia, alucinaciones, tos, disnea, agitación, caídas, daño accidental, incontinencia urinaria, diarrea, bronquitis, insomnio, infección urinaria, marcha anormal, depresión, infección respiratoria, ansiedad, edema periférico, náuseas, anorexia, artralgia (Ebixa-Memantina).

    INTERACCIONES:

    L-Dopa, agonistas dopaminérgicos, anticolinérgicos, pueden aumentar sus efectos si se usan en conjunto con memantina. Los efectos de los barbitúricos y de los antipsicóticos,  se pueden reducir.
Dantrolene, baclofeno, pueden modificar sus efectos.

    Antagonistas del NMDA colocan al paciente en situación de riesgo de psicosis, también puede ocurrir  con ketamina y dextrometorfano.

    Es posible aumentar los efectos antimuscarínicos. Se pueden aumnentar los efectos de la selegilina. Se disminuye la biodisponibilidad de la hidroclotiacida. Puede existir interacción con warfarina y digoxina. (Ebixa-Memantina). El uso junto con triamterene, cimetidina, ranitidina, quinidina, nicotina, puede alterar los niveles plasmáticos  de estos agentes. Se debe ser prudente al usar con inhibidores de la anhidrasa carbónica, bicarbonato de sodio, se aumentan los niveles séricos de memantina. (Triple i 2005).

    FARMACOCINÉTICA:

    La unión a proteínas plasmáticas es de 45%. La eliminación urinaria disminuye si se aumenta el pH. Es metabolizada en el hígado.  Se excreta sin cambios en orina entre el 57% y el 82%. Los alcalinizantes de la orina reducen el clearence de memantina. La biodisponibilidad es de 100%. Los niveles máximos se alcanzan entre 3 a 7 horas. Las concentraciones plasmáticas oscilan entre 70 y 150 ng/ml.

    Metabolitos en humanos: N-3,5-dimetil-gludantano. La mezcla isómera 4-y6-hidroxi-memantina, 1-nitroso-3,5dimetil-adamantano.
Hay  reabsorción tubular renal (Ebixa-Memantina).

    FARMACODINÁMICA. MECANISMOS DE ACCIÓN:

    La memantina es un inhibidor no competitivo del receptor N-metil-D-Aspartato (NMDA) (Ebixa-Memantina). Bloquea la reabsorción de calcio en ciertas neuronas y así reduce su actividad (National Cáncer Institute). La memantina disminuye los niveles elevados de glutamato, que puede  ocasionar disfunción cerebral (Doyma).

    USOS EN TERAPÉUTICA PSIQUIÁTRICA:

    Relajante muscular de acción central. Neuroprotector. Antidemencia. Tratamiento sintomático de los trastornos cognitivos en pacientes con demencia tipo Alzheimer de grado leve, moderado o severo. Tratamiento de la espasticidad muscular de origen central. Trastornos motores asociados a la enfermedad de Parkinson. Déficit cognitivo de origen degenerativo o vascular.

    Existe poca evidencia de que la memantina es efectiva en la enfermedad de Alzheimer moderada de acuerdo a un reporte publicado en abril 2011 en Archives de Neurology. La memantina está aprobada en EEUU y Europa para EA moderada a severa pero no para media donde la evidencia de utilidad es muy pequeña (Brooks M. 2011).

    La memantina parece ser ineficaz para el tratamiento de la etapa leve de la EA, si puede ayudar en enfermedad grave a pensar con más claridad y a realizar las actividades de la vida diaria con más facilidad (Schneider LS 2011).

    Se ha estudiado su utilidad para el tratamiento de los efectos secundarios de la radioterapia dirigida al cerebro para tratar el cáncer y otras afecciones (National Cáncer Institute).

    En la enfermedad de Alzheimer se ha encontrado disminución de los síntomas neuropsiquiátricos y el estrés del cuidador a los 12 meses de tratamiento. La memantina es considerada un tratamiento seguro, efectivo (Aguera Ortiz LF 2010).

    DOSIFICACIÓN:

    Puede administrarse junto a las comidas, desayuno o merienda, la última dosis a las 5 pm. La dosis se aumenta 5 mg/semana, cada día la dosis se administra fraccionada, dosis de mantenimiento 20 mg/día. En pacientes con insuficiencia renal moderada se puede administrar hasta 10 mg/día  (Ebixa-Memantina).

    CONTRAINDICACIONES:
    La hipersensibilidad al principio activo o los excipientes. Confusión mental. Insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal grave. Embarazo. Lactancia (Ebixa-Memantina). La prudencia es necesaria en pacientes con acidosis tubular renal y en infección urinaria severa (Triple i 2005).
 
    PRESENTACIONES EN VENEZUELA:

    EBIXA. Comprimidos: Caja con 28-30-50-56-100 y 112  de 10 mg (Lundbeck). (Spilva de L A. y otras 2011-2012).

 


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