CITICOLINA

CITICOLINA

    DEFINICIÓN:

    Nootrópico. Psicoestimulante. Neuroprotector.
HISTORIA:
   
    La citicolina es precursora entre los neuroprotectores. Está aceptada en España, Portugal, Brasil, Colombia, Perú, Chile, Argentina, México, Venezuela, países asiáticos y africanos. En Europa y Japón es utilizada desde hace muchos años. En EEUU es un fármaco de investigación.

    ESTRUCTURA QUÍMICA:

    Citidina5-difosfocolina (CDP colina). Precursor de síntesis de fosfatidilcolina a partir de la colina. La citicolina  es una pirimidina5-nucleotido.

    EFECTOS SECUNDARIOS:

    La citicolina está considerada como un fármaco seguro, no se han descrito efectos adversos graves ni fallecimientos relacionados con citicolina. Está mencionada asma especialmente en alérgicos al ácido acetilsalicílico.  Pueden aparecer aunque es raro: alucinaciones, cefalea, vértigo, hipertensión arterial, hipotensión arterial, disnea, náuseas, vómitos, diarrea, rubor, urticaria, exantemas, púrpura, escalofríos, edema.  Inquietud, insomnio, epigastralgia, deterioro motor, ira (Sánchez S. y otros 2006).

    REVISIÓN FARMACOLÓGICA Y CLÍNICA: El difosfato de citidina de colina (citicolina) es un intermediario esencial de la vía biosintética de los fosfolípidos estructurales de las membranas celulares, especialmente de la fosfatidilcolina. Tras su administración la citicolina libera sus dos componentes principales, la citidina y la colina. La absorción por VO es completa, absorbida se distribuye por el organismo, atraviesa la barrera hematoencefálica y alcanza el SNC, se incorpora a la fracción de fosfolípidos de membrana y microsomales. Activa la biosíntesis de los fosfolípidos estructurales de las membranas neuronales, incrementa el metabolismo cerebral y actúa sobre los niveles de diferentes NT, incrementa niveles de NA, DA, en el SNC, gracias a esto tiene efecto neuroprotector y neurorreparador, en situaciones de hipoxia e isquemia. Mejora aprendizaje y memoria. Destaca actividad ATPasa mitocondrial y Na/K ATPasa de membrana. Inhibe la activación de fosfolipasa A2 y acelera la reabsorción del edema cerebral. Es unh fármaco seguro. Carece de efectos colinérgicos sistémicos importantes. Es tolerado. Puede estar indicado en patología vascular cerebral, TCE y trastornos cognitivos. Acelera la recuperación de coma posttraumático y de la marcha. Acorta la estancia hospitalaria. Mejora trastornos mnésicos y cognitivos observados tras TCE del denominado síndrome postconmocional. Tratamiento del deterioro cognitivo senil. Se ha mostrado eficaz como terapia coadyuvante en enfermedad de Parkinson. No han aparecido efectos secundarios graves (Secades J. 2011).

    FARMACOCINÉTICA:

    Se absorbe completa tras la administración por VO, IM, o IV. La biodisponibilidad es de 92%. Los niveles de colina en plasma aumentan. Se hidroliza en la pared del intestino, se absorbe   como colina y citidina. Se resintetiza en el hígado y otros tejidos para luego entrar en vías metabólicas de la CDP colina. Se distribuye de manera amplia en el cerebro, la fracción colina se incorpora rápido a los fosfolípidos  estructurales,   citidina,  nucleótidos citidínicos y ácidos nucleicos. Se incorpora activamente en membranas celulares citoplasmáticas y mitocondriales, forman parte de la fracción de fosfolípidos estructurales. Se excreta menos del 3% en orina y heces,  el 12% de la dosis se elimina en CO2 expirado (Wikimecum Citicolina).

    FARMACODINAMIA. MECANISMOS DE ACCIÓN:

    La citicolina estimula la biosíntesis de fosfolípidos de la membrana neuronal, inhibe la degradación de los fosfolípidos. La citicolina interviene en la biosíntesis de la lecitina. Mejora la función de mecanismos de membrana como bombas de intercambio iónico y receptores. Favorece la reabsorción de edema cerebral. Inhibe la activación de fosfolipasas A1, A2, C y D, así reduce la formación de radicales libres. Inhibe la apoptosis. Estimula la síntesis de acetilcolina (Vedemecum.es Somazina). Neuroprotector. Previene el crecimiento  de lesiones isquémicas cerebrales. Reduce la duración e intensidad del síndrome postconmocional. Mejora la atención, la conciencia, la amnesia, los trastornos cognitivos y neurológicos de isquemia cerebral (Wikimecum Citicolina).  Disminuye los niveles de ácidos grasos libres. Participa en la formación de ácidos nucleicos, proteínas y acetilcolina, por esto tiene efectos colinérgicos. Aumenta los niveles de NA y la síntesis de DA, aumenta la sensibilidad de receptores dopaminérgicos, por lo que puede resultar antiparkinsoniano en el SNC.

   

    USOS EN TERAPÉUTICA PSIQUIÁTRICA:

    La citicolina es  adyuvante en el tratamiento de pacientes con accidentes cerebrovasculares isquémicos agudos, traumatismos cráneo-encefálicos leves, moderados y severos (PDR Edición 2009). Tratamiento de los trastornos neurológicos y cognitivos asociados a los ACV. Trastorno de atención con hiperquinesia. La citicolina protege y restaura la membrana celular neuronal, acelera la reabsorción de edema. Reduce el volumen de infarto cerebral, tiene un efecto sinérgico con MK-801 un antagonista de los receptores para glutamato de tipo NMDA, esta asociación disminuye la mortalidad y el tamaño del infarto. La asociación con fibrinolíticos podría ser el tratamiento más eficaz. Ha sido evaluada en Enfermedad de Parkinson, enfermedad de Alzheimer, demencia vascular, discinesias. El efecto óptimo se alcanza hasta las 48 horas de ocurrido el evento. La citicolina posee un efecto sobre la memoria y el comportamiento.

    La citicolina fue superior a placebo para mejorar el porcentaje de pacientes que pueden valerse por si mismos después de un episodio de ictus producido por la oclusión de la cerebral media (Alviárez E. González M. 2007).

    En una investigación realizada en Venezuela, en 55 pacientes con diagnóstico de  demencia con criterios del Minimental State Test (MMST), tratados con citicolina gotas, 1.000 mg/día,  durante 12 semanas; 92% mejoraron los resultados; 32% tuvieron un cambio mayor de 5 puntos; 18% obtuvieron resultados normales al final; dos de tres pacientes con demencia severa pasaron a moderada; 10 de 19 pacientes pasaron de demencia moderada a leve; 9 pacientes pasaron de demencia moderada a puntaje normal (Sánchez S. García M.E. Carrizales Y. Chaves L. y otros 2006).

    Ha sido propuesto el uso de citicolina para el tratamiento de la esclerosis múltiple.

    DOSIFICACIÓN:

    Adultos 500 a 2.000 mg/día. En niños se debe evaluar el riesgo beneficio. Parece ser que la dosis óptima es 500 mg/día VO con inicio en las primeras 24 horas y durante seis semanas (Abad Santos F. 2001).

    La citicolina en ictus se ha recomendado 1.000 mg inyectable, 1 o 2 viales/día IM o IV; 200 a 600 mg/día en gotas VO. (Márquez López I. Purventós F. 2003).
 
    CONTRAINDICACIONES:

    No administrar en pacientes con hipertonía del parasimpático. Embarazo. Lactancia (PDR Edición 2009). Hipersensibilidad a citicolina. Intolerancia a la fructosa por la presencia de inositol como escipiente.

    INTERACCIONES:

    Potencia los efectos de la L-DOPA. Potencia a otros fármacos neuroprotectores. La citicolina no debe usarse en conjunto con medicamentos que contengan meclofenoxato.

   

 

    PRESENTACIONES EN VENEZUELA:
    Somazina: (citicolina): Solución inyectable, 500 mg/5 ml y 1g/4 ml. Comprimidos recubiertos de 500 mg. Solución oral 100 ml (100 mg/ml). Laboratorios LETI, S.A.V. (PDR Edición 2009).

 


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