GALANTAMINA

GALANTAMINA

    Es un alcaloide fenantreno aislado en 1952 de una planta amarilácea, la Galanthus woronowies.

    HISTORIA:

    En EE.UU. fue aprobado en el año 2001 para ser usado en la enfermedad de Alzheimer. Después fue aprobado en otros países (Wikinski  S. Jufe G. 2005).
 
    FARMACOCINÉTICA:

    La unión a proteínas plasmáticas es baja (18%). La semivida plasmática es de 5 a 6 horas y se debe administrar dos veces al día.

    USOS:

    Se usa en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer media a moderada. Eficacia significativa de la galantamina en pacientes con enfermedad de Alzheimer con patología vascular (Wikinski S. Jufe G. 2005). En pacientes tratados con galantamina hasta 32 mg/día se ha apreciado mejoría importante de las alteraciones cognitivas, entre 20 y 26 semanas de tratamiento. Las actividades de la vida diaria y los síntomas conductuales también han demostrado mejoría significativa con 16 a 24 mg/día y con baja incidencia de efectos adversos. Ha sido informado que la galantamina es eficaz en la mejoría de las funciones cognitivas en pacientes esquizofrénicos (Wikinski S. Jufe G. 2005).

    MECANISMO DE ACCIÓN:

    Es un inhibidor competitivo de la acetilcolinesterasa que actúa también como modulador alostérico del receptor nicotínico. Se une al receptor en un sitio diferente del de la acetilcolina, produce un cambio conformacional del mismo.

   
    DOSIFICACIÓN:

    Los efectos beneficiosos de galantamina  se han demostrado en dosis  de 16, 24 y 32 mg/día. El tratamiento se inicia con 8 mg que se administran divididos en dos tomas diarias, con aumento al mes a 16 mg/día y a los dos meses a 24 mg/día (Wikinski S. Jufe G. 2005).

    EFECTOS SECUNDARIOS:

    Han sido informados efectos adversos colinérgicos, sobre todo en la etapa de ascenso a la dosis máxima (32 mg). Efectos adversos gastrointestinales (náuseas, vómito, diarrea, anorexia) fueron los más comunes. Pérdida de peso ocurrió en algunos pacientes (Wikinski S. Jufe G. 2005). Inquietud, cefalea, temblor, depresión, insomnio, dolor abdominal, dispepsia, fatiga, somnolencia, rinitis, anemia, hematuria, síncope, bradicardia (Triple i 2005).

    Modificaciones en los parámetros de laboratorio inducidos por psicofármacos. Aumenta: ACTH, secreción pulmonar. Aumenta o disminuye la sudoración, el volumen salival.
Disminuye: el cortisol (Wikinski S. Jufe G. 2005).

    INTERACCIONES:

    Interactúa con los agentes anticolinérgicos. Existen efectos sinérgicos con: succinilcolina, otros inhibidores de la colinesterasa, agentes bloqueantes neuromusculares, agonistas colinérgicos. Inhibidores de CYP3A4, 2D6, incrementan la biodisponibilidad.

    CONTRAINDICACIONES:

    No debe usarse en deterioro o daño hepático o renal severos. Precaución en asmáticos severos.

    PRESENTACIONES EN VENEZUELA:

    PRONEURAX LP,  cápsulas con microgránulos.
Tabletas 8 y 16 mg.

 


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