RIVASTIGMINA

RIVASTIGMINA

Fármaco que es usado en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.  Inhibidor de la acetilcolinesterasa, derivado del carbamato.

    HISTORIA:

    Fue  aprobada por la FDA en EEUU en el año 2000, en la actualidad se comercializa en varios países.

   
FARMACOCINÉTICA:

    La unión a proteínas séricas es de 40%. La semivida plasmática es de 1,5 horas, sin embargo, el uso de dos tomas diarias es apropiado, ya que la droga se une de forma covalente a la enzima con una duración de acción de 7 a 9 horas, aún luego de la desaparición en sangre. Es un sustrato de la colinesterasa por lo que esa es la vía de metabolización y los productos de la hidrólisis se eliminan en un 95% por vía urinaria (Wikinski S. Jufe G. 2005).

    MECANISMOS DE ACCIÓN:

    Es dual, es inhibidor pseudoirreversible de la acetilcolinesterasa y actúa sobre la enzima butirilcolinesterasa. La rivastigmina ejerce su acción inhibitoria en el SNC, con mínima acción periférica. Inhibe con predominio la forma G1 de la acetilcolinesterasa cerebral, que es la predominante en pacientes con enfermedad de Alzheimer (Wikinski S. Jufe G. 2005).

    DOSIFICACIÓN:

    Se administra con alimentos, al inicio 1,5 mg bid, si es tolerado se incrementa 1,5 mg  bid a intervalos de dos semanas. La dosis oscila entre 6 y 12 mg/día, en dosis dividida.

    USOS:

    En demencia tipo Alzheimer se ha apreciado un efecto modesto en el retraso del deterioro cognitivo, un 20% ha presentado mejoría significativa (Bazire S. 2000). Existen evidencias de que los beneficios cognitivos de la rivastigmina pueden extenderse a pacientes con enfermedad de Alzheimer  con patología vascular o pacientes  con alguna de estas  entidades solas, en dosis de 6 a 12 mg/día. Los efectos beneficiosos son tanto en lo cognitivo como en lo conductual (apatía, depresión, ideación delirante, alucinaciones) y funcional (Wikinski S. Jufe G. 2005).

    La rivastigmina beneficia a los pacientes con enfermedad de Alzheimer en la etapa de demencia. Se han observado mejores efectos del tratamiento con el parche de rivastigmina y la cápsula en pacientes con demencia muy avanzada, probablemente impulsado por el declive mayor con placebo en esta población (Farlow M. y otros 2011).

    CONTRAINDICACIONES:

    Hipersensibilidad a derivados carbamatos. Prudencia en asma y enfermedad pulmonar obstructiva. Daño hepático severo.

    INTERACCIONES:

    Interfiere con la actividad de anticolinérgicos. Efectos sinérgicos si se administra con succinilcolina, agentes bloqueantes neuromusculares, agonistas colinérgicos.

   

    EFECTOS SECUNDARIOS:

    Anorexia, inquietud, fatiga, astenia, malestar, cefalea, temblor, síndrome de Stevens-Johnson. Náuseas, vómito, diarrea, anorexia, pérdida de peso. Puede causar obstrucción urinaria, convulsiones. Posible bradicardia. Prudencia en condiciones supraventriculares cardíacas.  (Triple i 2005). Está descrita agresividad.

   

PRESENTACIONES EN VENEZUELA:

    EXELON: Rivastigmine (como hidrógeno tartrato) 1,5 mg; 3 mg; 4,5 mg y 6 mg/cápsula. (Novartis de Venezuela S.A.).(PDR Edición 2009).

 


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