ATOMOXETINA

ATOMOXETINA

    DEFINICIÓN:

    Es el primer medicamento aprobado por la FDA, para el tratamiento  del TDAH, no estimulante del SNC.
 
    Es un agente neurotónico. Integra un  grupo farmacológico de los estimulantes, sustancia cuyo perfil es novedoso y difícil de categorizar, a la que se le atribuyen propiedades activantes selectivas sobre las funciones ejecutivas, la cognición, nootrópicos. Es una amina simpaticomimética. Ha demostrado que potencia los mecanismos inhibitorios implicados en el control de las conductas impulsivas (Wikipedia Atomoxetina).

    HISTORIA:

    La atomoxetina es la única medicación aprobada por la FDA en adultos para el tratamiento del TDAH. El Ministerio de Salud y Desarrollo Social de la Federación Rusa ha suspendido la Strattera (atomoxetina) producida por el laboratorio Ely Lilly del Reino Unido, se debe al descubrimiento de sus serios efectos secundarios en los que se encuentra ideación suicida.

    La compañía farmacéutica Ely Lilly anunció el 17-12-2004 que ha agregado una etiqueta de precaución en el empaque de strattera, que indica que el medicamento debe dejarse de administrar en pacientes con ictericia o si hay evidencias de laboratorio de daño hepático, debido a dos casos reportados con daño hapático entre dos millones de pacientes que lo han tomado hasta la fecha. Ambos pacientes se recuperaron al suspender el medicamento.

    En el año 2005, la FDA ordenó al laboratorio incluir la advertencia del riesgo suicida en la etiqueta del producto (CMA).

    Ritalín (Novartis), Strattera (Ely Lilly), y Aderall (Shire), en conjunto facturan cerca de 3.600 millones de dólares. Durante los últimos tres años la facturación promedio se incrementó en 21%. Expertos asesores de la FDA recomendaron colocar nuevas advertencias a estos fármacos: causan alucinaciones, paranoia, entre otras manifestaciones psicóticas. Además se pretende advertir que causan ataques cardíacos y ACV.

    La consultora Médico Health Solutions indica que 5 millones de personas utilizan drogas para tratar el TDAH de los cuales 3,3 millones son menores de 19 años (Colegio Venezolano de Neuropsicofarmacología).

    ESTRUCTURA QUÍMICA:

    El clorhidrato de atomoxetina  es el isómero R.            (-)-N-metil-3-fenil-3-(o-toliloxi)-clorhidrato de propilamina (eutimia.com SALUD MENTAL).

    FARMACOCINÉTICA:

    Se absorbe con facilidad luego de su administración por VO. La absorción es poco afectada por las comidas. La biodisponibilidad es 63%, la vida media 5 horas, unión a proteínas 98%. Sufre biotransformación metabólica hepática por CYP2D6. El principal metabolito  es 4-hidroxiatomoxetinao-glucurónico, que es de menor actividad que la droga madre, se elimina por orina 80% y el resto por heces (Wikipedia Atomoxetina).

    FARMACODINÁMICA. MECANISMO DE ACCIÓN:

    Es un inhibidor selectivo de la recaptación de NA.

    EFECTOS SECUNDARIOS:

     Los efectos adversos más frecuentes son: sequedad de boca, insomnio, náuseas, disminución del apetito, constipación, disuria, alteraciones de la función sexual, palpitaciones, aumento de la TA (Wikinski S. Jufe G. 2006). Pérdida de peso. Debe monitorearse el crecimiento.

Efectos secundarios más comunes en niños y adolescentes: malestar estomacal, anorexia, náuseas, vómitos, mareos, cansancio, cambios de humor.

    Efectos secundarios más comunes en adultos: constipación, boca seca, náuseas, anorexia, mareo, insomnio, disfunción sexual, problemas urinarios y menstruales (Asociación Mexicana por el Déficit de Atención, Hiporeactividad y Trastornos Asociados).
La atomoxetina ha sido asociada a aumento de la frecuencia cardíaca y de la tensión arterial; se deben incrementar las precauciones en hipertensos y en cardiópatas (Young J. 2010).

    Los médicos juegan un rol importante en la evaluación del uso de medicación estimulante, especialmente en aquellos que no tienen diagnosticada enfermedad cardíaca y aquellos con enfermedad cardíaca conocida. Una historia detallada y examen físico serían parte de la rutina en el examen previo a comenzar atomoxetina, seguido por monitoreo periódico de frecuencia cardíaca y durante tratamiento de la presión sanguínea. Se reportó infarto miocárdico inducido por atomoxetina (Seifi A. y otros 2011).
Ideación y comportamiento suicida. Cuatro de cada 1000 pacientes desarrollan ideación suicida.

    La aparición de priapismo es rara  pero ha ocurrido con el uso de strattera (strattera atomoxetina HCl).

    Está descrito edema angioneurótico. Se han presentado casos de depresión severa. Se menciona muerte súbita en niños y adolescentes con cardiopatías (Wikipedia Atomoxetina).

INTERACCIONES:

    Existe interacción con los IMAO.

    Inhibidores de CYP2D6 como paroxetina, fluoxetina, y quinidina, incrementan los niveles séricos de atomoxetina lo que obliga a ajuste posológico.

    Los antidepresivos inhibidores de recaptación de NA pueden ser peligrosos si se usan junto con atomoxetina (Young J. 2010).

    El broncodilatador salbutamol puede aumentar los efectos cardiotónicos y vasopresores de la estimulación beta-2adrenérgica (Wikipedia Atomoxetina).

    USOS EN TERAPÉUTICA PSIQUIÁTRICA:

    Tratamiento del TDAH en niños de seis años o más, adolescentes y adultos. Mayor duración de acción y bajo riesgo de adicción (Wikinski S. Jufe G. 2005).

La eficacia de atomoxetina en monoterapia es adecuada. Una minoría de pacientes no tiene rerspuesta óptima. En la práctica clínica la combinación de atomoxetina con medicación estimulante es amplia, puede ser beneficiosa; debe observarse la posibilidad de efectos secundarios (Kollins S. 2010).

    En general los estimulantes son más efectivos que la atomoxetina para el tratamiento de TDAH. El inicio de acción puede tomar algunas semanas. Produce poca hepatotoxicidad (Young J. 2010).

    DOSIFICACIÓN:

    En niños y adolescentes de hasta 70 Kg iniciar con una dosis diaria total de 0,5 mg/Kg, aumentar después de un mínimo de tres días, hasta alcanzar 1,2 mg/kg, en una dosis diaria en la mañana o fraccionadas en el transcurso del día. La dosis total día para niños o adolescentres  no debe superar a 1,4 mg/kg. En niños, adolescentes, adultos, que pesen mas de 70 kg, se inicia una dosis diaria de 40 mg y después de tres días se aumenta hasta una dosis total de 80 mg/día, en una dosis en la mañana o fraccionado mañana y tarde, después de 4 semanas la dosis total día puede ser aumentada a 100 mg, debe usarse por tiempo prolongado. Cada toma puede ser con o sin alimentos  (Spilva de Lehr A. y otros 2009/2010).

    CONTRAINDICACIONES:

    No deben usarse junto con IMAO ni en las siguientes dos semanas de haber interrumpido el consumo de un IMAO. No es recomendable en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho. No se ha aprobado en niños menores de seis años de edad.

 

    PRESENTACIONES EN VENEZUELA:

    Strattera (Lilly) Cápsulas: Blister con 7, 14, 21, y/o 28 de 10 mg, 18 mg, 25 mg, 40 mg, 60 mg. (Spilva de Lehr A. y otros 2009/2010).
 
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WIKIPEDIA ATOMOXETINA http://es.wikipedia.org/wiki/Atomoxetina

 


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