LA BUSPIRONA

LA BUSPIRONA

    Definición:

    La Buspirona es un compuesto con buena evidencia de eficacia en el tratamiento  de la ansiedad.

    Estructura Química:  

    azaspirodecanediona

    Farmacocinética:

    Después de la administración oral la buspirona se absorbe casi en su totalidad, sólo el 4% alcanza la circulación sistémica por un importante metabolismo de primer paso. Se une a proteínas el 86%. La buspirona y sus metabolitos se excretan por leche materna. El metabolismo hepático es por oxidación y por conjugación de metabolitos. El principal metabolito no es activo. La eliminación del fármaco y metabolito es renal y en menor grado biliar.  La semivida de eliminación es de 2 a 4 horas (VADEMECUM buspirona).

    Farmacodinámica. Mecanismos de acción:

    No facilita la trasmisión GABA; tiene efecto sobre receptores serotonérgicos y puede bloquear receptores dopaminérgicos. Se ha asociado con incremento de los niveles plasmáticos de prolactina y de hormona de crecimiento (Meltzer H. et al. 1983); es un agonista 5HT-1A y  esto está relacionado con su acción sobre la ansiedad. La buspirona es un agonista parcial de receptores postsinápticos.

    Usos en Terapéutica Psiquiátrica:

    La buspirona como ansiolítico, a dosis de 20 mg/día, es más lenta que el diazepam; La buspirona tiene un inicio de su efecto ansiolítico lento (1-2 semanas), no es anticonvulsivante.

    El efecto ansiolítico de la buspirona es importante si no se han administrado BDZ en las últimas cuatro semanas. La buspirona es inefectiva en el tratamiento de abstinencia por BDZ. La buspirona sólo es útil cuando se toma regularmente por algunas semanas, no tiene efecto inmediato cuando se toma una tableta y no es útil en el tratamiento de episodio agudo La buspirona ha demostrado propiedades antidepresivas. No es efectiva para ataques de pánico. La buspirona puede ser un ansiolítico efectivo en el anciano, no produce sedación excesiva, sin embargo, la inquietud puede ser un problema.

    La buspirona puede ser útil en el tratamiento de la ansiedad crónica. Existe evidencia de que la buspirona puede ser útil en el tratamiento del TOC. Algunos datosa también indican que la buspirona puede ser efectiva para incrementar la IRS  (Janicak P. 1993).

    Dosificación:

    Administrado oralmente a dosis de 15 a 60 mg/día. Debe fraccionarse en tres tomas al día.

    Efectos Secundarios:

    Hay alguna evidencia de disforia después de tratamientos con buspirona. Llama la atención la incidencia de pensamientos suicidas en usuarios de buspirona (Murphy S. et al. 1989).

La buspirona no produce sedación, no deteriora la memoria ni la psicomotricidad, no interactúa con el alcohol, no produce abuso, no produce fenómeno de desinhibición, la suspensión brusca de la buspirona no determina la aparición de síntomas de abstinencia (Janicak P. 1993).

    La buspirona no produce dependencia ni adicción.

    Los principales efectos adversos de la buspirona son náuseas y vértigos

    La buspirona aumenta: el ACTH, el cortisol, la Hormona de Crecimieto, la prolactina (Wikinski-Jufe 2006).

    Contraindicaciones:

Sensibilidad a la buspirona No se debe administrar durante la lactancia. Se debe ser prudente en pacientes con insuficiencia renal o hepática (VADEMECUM Buspirona).
     
Interacciones:

    Tiene muy poca interacción con los depresores del SNC.
La buspirona aumenta las concentraciones plasmáticas de Hp, incrementa la aparición de síndrome extrapiramidal. Con IMAO se incrementa el riesgo de síndrome serotoninérgico, se debe realizar lavado (wash out). Con ISRS existe la posibilidad de síndrome serotoninérgico. Ha sido descrito síndrome serotoninérgico con trazodona. Los bloqueantes de los canales de Ca como verapamilo y ditiazem, aumentan las concentraciones plasmáticas de buspirona por inhibición del CYP3A4. Aumenta las concentraciones plasmáticas de ciclosporina y toxicidad renal. Con jugo de pomelo pueden aumentarse hasta 20 veces las concentraciones plasmáticas de la buspirona por inhibición del CYP3A4. Los azoles antifúngicos como itraconazol, ketoconazol, fluconazol, etc, aumentan las concentraciones plasmáticas de la buspirona. Los antibióticos macrólidos como eritromicina y claritromicina aumentan las concentraciones plasmáticas de buspirona (Wikinski-Jufe 2006).

    En pacientes tratados con AINE y buspirona los efectos secundarios gastrointestinales y la cefalea fueron ligeramente más frecuentes que en un grupo control (Bazire S. 2000)

    Presentaciones en Venezuela:

  Denominación Genérica, Comercial y Presentación en Venezuela
Genérica            Comercial               Presentación.
Buspirona           Dalpas                  Tab   5 mg
Tab 10 mg

BIBLIOGRAFIA

    BAZIRE S. Directorio de Fármacos Psicotrópicos. Manual del Profesional. Quay Books. 2000. p. 229.
    JANICAK P. DAVIS J. PRESKORN S. AYD F. Principles snd Practice of Psychopharmacotherapy. Williams & Wilkins 1993. pp 214, 240, 267, 405, 419, 420, 438, 470, 477, 483, 512, 513, 526.
 
   MELTZER H. et al. The Effect of Buspirone on Prolactin and Growth Hormone Secretion in Man. Archives General Psychiatry 4O: 1099-1102. Oct. 1983.

   MURPHY S. et al. Comparative Assesment of Eficaccy and Withdrawal Symptoms After 6 and 12 Weeks Treatment with Diazepam or Buspirone. British Journal of Psychiatry. 154: 529-534. April 1985.

    VADEMECUM buspirona. http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/b040.htm

         WIKINSKI S.  JUFE G.  El tratamiento Farmacológico en Psiquiatría. Editorial Médica Panamericana. 2006. pp. 65, 81, 154, 198.   
 


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