Ziprasidona

Ziprasidona

Definición: Es un antipsicótico atípico, indicado en el tratamiento de la esquizofrenia, bloqueante de receptores D2 y 5HT2.

Historia: La ziprasidona fue aprobada por la FDA en el año 2001 para el tratamiento de la esquizofrenia y el trastorno esquizoafectivo.

Estructura Química: Derivado de Benzisotiazolilpiperazina
(5-(2-(4-(1,2-benzoisotiazol-3-il-1-piperazinil)etil)-6-cloro-1,3-dihidro-2-(1H)-indol-2-ona.

Efectos secundarios:  
Hipotensión ortostática sobre todo en períodos iniciales del tratamiento
Hipotensión postural 
Síncope
Hiperprolactinemia
Somnolencia 
Priapismo
Síntomas extrapiramidales
Trastornos respiratorios
Náuseas
Constipación
Dispepsia
Rash
Astenia
Taquicardia
Diarrea
Boca seca
Anorexia
Mialgias
Acatisia
Inquietud
Distonía
Hipertonía
Rinitis
Dermatitis
Visión Anormal
Aumento de peso
Prolongación del intervalo QT
Riesgo de torsades de pointes
Muerte repentina
Hipocalemia
Hipomagnesemia
Disquinesia tardía irreversible (Triple i 2005)
Aumenta la alaninoaminotransferasa
Aumenta la amilasa pancreática
Aumenta o disminuye el colesterol
Aumenta la creatinina
Aumenta la creatincinasa
Aumenta la glicemia
Aumenta el LDL-colesterol
Aumenta los leucocitos
Aumenta los lípidos
Aumenta la prolactina
Aumenta o disminuye los triglicéridos (Wikinski S. y Jufe G. 2005)

Farmacocinética: Las concentraciones séricas máximas se obtienen 6 a 8 horas después de la dosis. La biodisponibilidad  de dosis de 20 mg con la comida es 60%. La absorción se reduce 50% al administrar en ayunas. Vida media terminal 6 horas. Clearence administrada IV 5 mg/min/Kg. 99% unida a proteína. El estado estable se alcanza 1-3 días. Se excreta por orina o heces pequeña cantidad como droga intacta.  Metabolitos 4 benzisotiazol piperazina sulfóxido (BITP sulfona), sulfóxido BITP de ziprasidona S-metil-dihidro ziprasidona. 20% de la droga excretada a orina 60% se elimina por heces. CYP3A4 citocromo predominante que cataliza el metabolismo oxidativo con alguna contribución potencial del CYP1A2 (eutimia.com SALUD MENTAL).

Farmacodinámica: Tiene alta afinidad por receptores D2 y mayor por receptores de serotonina 2A (5HT2A), también con receptores de serotonina 5HT2C, 5HT1D, 5HT1A. Afinidad moderada por serotonina neuronal y por transportadores de NE. Afinidad moderada por receptores H (1) y alfa (1) de la histamina. Afinidad insignificante por receptores muscarínicos M (1). . Inhibe la recaptación neuronal de NE y de serotonina.

Usos en terapéutica Psiquiátrica:
Tratamiento de esquizofrenia. Tratamiento de manía aguda o episodio mixtos de trastorno bipolar, con o sin manifestaciones psicóticas. I.M. para agitación aguda cuando se requiere control rápido. La dosis se administra en cápsulas con alimento. En la esquizofrenia se inicia con 20 mg BID, Después de algunas semanas la dosis se puede ajustar, la dosis puede llegar a estar entre 20 y 80 mg BID; como dosis de mantenimiento 20 mg BID. En manía bipolar se inicia con 40 mg BID, en el segundo día de tratamiento se incrementa a 60 u 80 mg BID, los ajustes se realizan de acuerdo a la tolerancia y la eficacia, hasta 40 a 80 mg BID. La agitación aguda en esquizofrenia, se requiere 10 a 20 mg/día IM, como máximo 40 mg/día IM (Triple i 2005). Cuando la dosis de inicio para tratar agitación es de 10 mg IM puede repetirse en intervalos de 2 horas, cuando se inicia con 20 mg IM se puede repetir en intervalos de 4 horas (Wikinski, Jufe 2005).
En ancianos mayores de 65 años se dosifica en 40 mg BID, en insuficiencia renal 40 mg BID. En insuficiencia hepática leve a moderada, dosis menores.

Contraindicaciones: Está contraindicado el uso con otras drogas que prolonguen el intervalo QT. Pacientes con historia conocida de intervalo  QT prolongado. Infarto miocárdico reciente. Insuficiencia cardíaca descompensada (Triple i 2005).

Precauciones: Descontinuar si aparece rash de etiología desconocida. Precaución en enfermedades cardiovasculares, condiciones predisponentes a hipotensión; historia de convulsiones o enfermedades que bajen el umbral convulsivante; precaución en cáncer de seno; precauciones en condiciones que puedan aumentar la temperatura corporal; Precaución en riesgo de broncoaspiración y neumonía; riesgo de conducta suicida con sobredosis; no se recomienda en niños, en ancianos se deben usar dosis bajas; no se recomienda en mujeres lactando, en embarazadas sólo si es estrictamente necesario. Riesgo incrementado en pacientes susceptibles a bradicardia. Uso concomitante con drogas que prolongan el intervalo QT. Evitar en historia de arritmias cardíacas.   Ha sido reportado síndrome neuroléptico maligno  (Triple i 2005).

Interacciones: Efectos aditivos con drogas que prolongan el intervalo QT (quinidina. astemizol, cisaprida, pimozide, sotalol, tioridazina, moxifloxacina, sparfloxacina). Puede antagonizar efectos de levodopa, agonistas de la dopamina. El riesgo de hiperglicemia se incrementa con antipsicóticos atípicos, en casos extremos se puede llegar a cetoacidosis y coma (Triple i 2005). Potencia los depresores centrales. La carbamazepina y la difenilhidantoína como inductores de CYP3A4, disminuyen las concentraciones plasmáticas de Ziprasidona. Los inhibidores del CYP3A4, como Ketoconazol, eritromicina, ditiazem, verapamilo, nefazodona, fluvoxamina, aumentan las concentraciones plasmáticas de ziprasidona. La tioridazina disminuye las concentraciones plasmáticas de ziprasidona. La biodisponibilidad de ziprasidona aumenta al 100% con las comidas, se recomienda tomarla durante la comida (Wikinski S y Jufe G. 2005).

 

 
Presentaciones en Venezuela:

GEODON, cápsulas de 40 y de 80 mg.
GEODON, polvo/p solución para inyección IM 30 mg. (Spilva de Lehr A. y otros 2009/2010)

BIBLIOGRAFÍA:

EUTIMIA.COM SALUD MENTAL    www.eutimia.com/psicofármacos/antipsicóticos/ziprasidona.htm

SPILVA DE LEHR AUSTRA y otros. Guía Spilva de las Especialidades Farmacéuticas. XXX edición. GLOBAL Ediciones S. A. Caracas 2007/2008. p.891.

Triple i. Central Nervous System. Precribin Guide. Winter/Spring 2005. MediMedia USA. pp 111-112.

WIKINSKI S. Y JUFE G. El Tratamiento Farmacológico en Psiquiatría. Editorial Médica Panamericana. 2005. pp 248. 69. 95.

 


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