Abaperidona

Abaperidona

Definición: Es un antipsicótico atípico,  multireceptorial, se une con potente afinidad con receptores D2, D3, D1, 5HT2A, alfa1adrenérgico. 5HT1A, 5HT2C, H1.

Historia: Obtenida por investigadores del departamento de química médica del centro de investigaciones del grupo Ferrer en Barcelona España al final del decenio de los 90 (Frota L.H.). Su patente está en poder de la empresa española Laboratorios Ferrer Internacional con sede en Barcelona España.

Estructura Química:.
7-[3-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3il)piperidin1il]propoxi]3(hidroximetil) cromen-4-ona, clorhidrato.
C24-H23-F-N2-O4     

Clasificación: Derivado benzisoxazólico

Efectos Secundarios: Produce discreta elevación de la prolactina. Escasa propensión a efectos adversos relacionados con el mecanismo de acción. Induce escasos efectos cardiovasculares y de sedación a pesar del potente antagonismo alfa adrenérgico (Mota M. 2004).

Farmacodinámica: La abaperidona tiene un mecanismo de acción atípico, el radio de actividad sobre receptores 5HT2A/D2 es menor de 1. Acción sobre regulación al alza de la población de receptores 5HT2A y D2 en áreas corticales y límbicos; menor efecto sobre áreas estriadas. Ejerce un antagonismo potente VO sobre receptores D2 preferencialmente sobre vías mesolímbicas/mesocortical. Menor efecto en las vías nigroestriadas (escasos efectos motrices) y tuberoinfundibulares (baja inducción de prolactinemia). Acción preferencial sobre vías mesolímbicas/mesocortical respecto a la vía nigroestriada está modulada por el antagonismo ejercido sobre receptores 5HT2A y alfa 1 adrenérgico en los ganglios basales y área cortical. La acción sobre la vía tuberoinfundibular está modulada por su antagonismo a los receptores 5HT2C. Escasa afinidad por los receptores muscarínicos y alfa 2 y beta adrenérgicos (Mota M. 2004).

Usos en Terapéutica Psiquiátrica: Puede ser considerada eficaz en los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia y los déficits cognitivos (Mota M. 2004).

 

Bibliografía:

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FROTA L.H.
www.medinina.ufrj.br/cursos/FROTA%20LIVRO%201%208II.pdf

HITT E. Paliperidone Approved for Schizophrenia in Adolescents. Medscape Psychiatry & Mental Health. http://www.medscape.com/viewarticle/740676?src=mpnews&spon=12 

 MOTA M. Investigación y Desarrollo de abaperidona, un Nuevo Antipsicótico 5HT2A/D2 y alfa1 adrenérgico. Modelos in Vitro e in VIVO Predictivos de Eficacia y Efectos secundarios. Universidad de Barcelona, Facultad de Biología.
www.tesisenxarxa.net/TESIS_UB/AVAILABLE/TDX-0526104-124200//TESISPRINCEP.pdf

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