Paliperidona

PALIPERIDONA

Definición: Es un nuevo antipsicótico atípico, relacionado químicamente con la risperidona. La paliperidona fue aprobada por la FDA en 2007 para tratamiento agudo y de mantenimiento de la esquizofrenia.

         El palmitato de paliperidona es un antipsicótico atípico de acción larga, inyectable (Bossie C. A. 2011)

Estructura Química: La paliperidona es el metabolito activo de la risperidona 9-hidroxi-risperidona. Contiene una estructura benzisoxazol más piperidina. C23H27FN403. (9-hidroxirisperidona).

Efectos Secundarios: Somnolencia diurna mínima. Síntomas extrapiramidales relacionados con dosis, leves a moderados. Elevación de prolactina. No produce disfunción metabólica. Discreto aumento de peso corporal (www.psiquiatria.com/artículos/psicosis/31999). La paliperidona es responsable de hiperprolactinemia y en consecuencia de sus efectos adversos sobre la esfera sexual: amenorrea, ginecomastia, galactorrea, disfunción eréctil, como la risperidona.

Las personas de edad, con demencia, que tomen medicamentos antipsicóticos como paliperidona, tienen mayores probabilidades de morir durante el tratamiento, porque tienen más probabilidad de presentar un accidente cerebrovascular.
(www.nlm.nih.gov/medilineplus/spanish/druginfo/meds/a607005_es.html)

         Taquicardia. Riesgo de prolongación QT igual que risperidona.

Farmacocinética: La paliperidona de liberación prolongada, está formulado en un sistema oral de liberación osmótica controlado, que reduce al mínimo las fluctuaciones y permite una dosificación diaria con una dosis terapéuticamente activa a partir del primer día de administración. La tecnología “Oros” consiste en un sistema de liberación basado en la presión osmótica, proporciona una liberación mantenida del fármaco durante 24 horas, lo que evita la presentación de picos y valles en las concentraciones plasmáticas del fármaco. No se pueden seccionar ni fracturar, deben deglutirse íntegros. La biodisponibilidad oral es de 28%. La concentración media plasmática se alcanza a las 24 horas. El período de eliminación es de aproximadamente 23 horas. Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se alcanzan a los 4 o 5 días de la administración continua del medicamento. La paliperidona de liberación prolongada (ER) a una dosis de 6 mg proporciona ocupación media de receptor estriatal D2 de 64%. La biotransformación hepática es mínima, parece que no inhibe el citocromo P450. Se excreta por orina. Los alimentos ricos en grasas aumentan la cantidad absorbida 50 a 60% más que la ingesta en ayunas.

         También se excreta por leche materna por lo que no debe usarse durante lactancia.

Farmacodinámica: El mecanismo de acción antipsicótica es similar a la risperidona (antagonismo D2 y 5HT2A). Bloquea receptores adrenérgicos alfa 2. También similar potencia antipsicótica mg a mg.

Usos en Terapéutica Psiquiátrica: Inicio de efecto antipsicótico el día 4. Eficaz en jóvenes, ancianos, y en pacientes recién diagnosticados de esquizofrenia. Efecto beneficioso sobre el sueño. Dosis 3-6-9 mg. La dosis habitual es de 6 mg/día en la mañana, el rango de dosis oscila entre 3 a 12 mg/día. En insuficiencia renal leve y moderada 3 mg/día. En insuficiencia renal grave 3 mg cada dos días.  El escipiente es lactosa. La cubierta no es absorbible por lo que se excreta en las heces. Se dice que no ha sido demostrado un beneficio adicional respecto a los tratamientos ya disponibles para enfermos de esquizofrenia.  
(www.e-farmacéuticocomunitario.es/index)

         La FDA ha aprobado el uso de paliperidona para el tratamiento de esquizofrenia en adolescentes entre 12 a 17 años. Fue aprobada en el 2006 para el tratamiento de esquizofrénicos adultos. La dosis 3 a 12 mg una vez al día. Los niveles estables se obtienen después de 4 días de administración (Hitt E. 2011).

         En estudios se ha observado mejoría clínicamente relevante y estadísticamente significativa, cuatro semanas después de iniciar con paliperidona ER. La dosis flexible de paliperidona ER por encima de los seis meses fue segura, bien tolerada, y asociada con la respuesta al tratamiento, en pacientes tratados sin éxito con quetiapina oral (Tessier C. 2010). Al administrar palmitato de paliperidona los síntomas mayores mejoran de forma significativa en el día 8 al comparar con placebo, este efecto se ha mantenido después de la inyección del día 8, respuesta dosis dependiente (Bossie C. 2011).

         El palmitato de paliperidona es una inyección antipsicótica de acción prolongada, para la terapia aguda y de mantenimiento en la esquizofrenia. El tratamiento debe iniciarse con 234 mg el día 1, luego 156 mg el día 8, seguido de una dosis mensual de 39 a 234 mg.IM deltoides o glúteo, es bien tolerado (Bishara D. 2010) (Bossie C. 2011).

         La paliperidona ER está formulada una vez al día, tratamiento de liberación prolongada,  utiliza una tecnología innovadora de liberación osmótica que permite a los pacientes alcanzar dosis terapéuticamente efectivas a partir de la dosis inicial (Schreiner A. 2010).

         La paliperidona no está aprobada  para uso en pacientes diagnosticados con demencia con síntomas psicóticos o conductuales.

         La Unión Europea ha aprobado la paliperidona (Invega) comercializado por laboratorios Janssen-Cilag, como primer y único tratamiento de los síntomas psicóticos o maníacos de la enfermedad esquizoafectiva, tras constatar que proporciona importantes beneficios médicos en comparación con el resto de terapias existentes. La eficacia se ha evaaluado a través del cambio en los síntomas de los pacientes, tras seis semanas de utilización del medicamento como monoterapia y como terapia adjunta (Saludalia 2011).  

Contraindicaciones: No administrar en pacientes con estenosis intestinal grave, ni en pacientes con disfagia.

Interacciones: Se debe ser cauteloso cuando se administra junto con medicamentos que prolongan el intervalo QT, en fármacos con acción central como  levodopa y otros agonistas de la dopamina, la paliperidona puede antagonizar su efecto. Prudencia con medicamentos que induzcan hipotensión ortostática, fármacos que disminuyan el umbral convulsivo. Medicamentos que afectan el tránsito intestinal como metoclopramida pueden influir la absorción de paliperidona.
(www.cfnavarra.es/salud/publicaciones/FET/textos/FET_2008_4.pdf)

 

Presentaciones en Venezuela

INVEGA, tabletas LP Caja con 14 de 3, 6 y 9 mg.

 


Menu Principal
Perfil Profesional
Psiquiatria Forense
Psiquiatría de Enlace
Psiquiatría Para Estudiantes de Médicina
Prevalencia de las Disquinecias Tardías
Uso De Sustancias Adictivas En Pacientes De Psiquiatría De Enlace
Terapias Biológicas En Psiquiatría
Algunos Trabajos Tutoreados (Resumenes)
Tesis - Riesgo Suicida en los Médicos Cursantes de Postgrado en el Instituto Autónomo HULA
Tesis - Incidencia de Déficit Cognitivo y Demencia en pacientes sometidos a Reanimación Cerebro...
Tesis - Trastorno De Personalidad En Consumidores Compulsivos De Heroína Y Crack. Fundación José ...
Tesis - Sindrome de Desgaste Profesional en Estudiantes de Postgrado HULA


 






©Sanliz 2008