Oxcarbacepina

OXCARBACEPINA

Definición: Antiepiléptico y estabilizante del humor. Derivado de la carbamazepina.

Historia: La oxcarbacepina fue sintetizada en 1966, Fue aprobada como anticonvulsivo en Dinamarca en 1990, en España en 1993, en Portugal en 1997, en EEUU en 2000.

Estructura química: 10,11-dihydro-10-5H-dibenzo-[b,f-5-carboxamide].
Metabolito activo MHD. Monohidroxiderivado (10 Hidroxicarbazepina) (Oxcarbazepina MK 300 mg).

 

Farmacocinética: La ingestión por VO determina absorción completa, se metaboliza a su metabolito activo MHD. Dosis de 600 mg, en hombres en ayunas, concentración máxima de MHD 34 ml/l. tmax 4,5 horas. La absorción no se modifica por alimentos.  Se fija a proteínas plasmáticas sobre todo albúmina  un 40% de MHD. Las enzimas hepáticas transforman la oxcarbazepina en MHD, este por conjugación con ácido glucurónico se metaboliza. Menos del 4% se oxida a metabolito inactivo 10-11-dihidroxiderivado (DHD).
La oxcarbacepina se elimina en forma de metabolitos en orina más del 95% de la dosis, 1% inalterada, menos de 4% se excreta en heces.
La semivida es de 1,3 a 2,3 horas. La sobrevida de MHD 9,3 +- 1,8 horas. Las concentraciones plasmáticas estables de MHD se alcanzan a los 2 a 3 días al administrarse por VO la oxcarbacepina. En ancianos las concentraciones plasmáticas máximas son de 30 a 60% mayores que en jóvenes.
La oxcarbacepina y el MHD atraviesan la barrera placentaria, se excretan por la leche.
La oxcarbacepina induce menos que la CMP las enzimas hepáticas.

Farmacodinámica. Mecanismo de acción: Bloquea los canales de sodio voltaje dependientes, estabiliza las membranas neuronales hiperexcitadas, inhibe la descarga neuronal repetitiva, reduce la propagación de impulsos sinápticos, mejora la conductancia de K, modula canales de Ca. La oxcarbacepina ejerce su actividad farmacológica a través del metabolito MHD.

Efectos secundarios: Puede producir, fatiga, náuseas, vómito, cefalea, vértigo, visión borrosa, hiponatremia, distraibilidad, alteración del funcionalismo hepático, astenia.  Los efectos adversos aumentan con dosis mayores a 1.200 mg/día. Puede producir aumento de anormalidades fetales, embrioletalidad, retraso del crecimiento en animales (Wikipedia oxcarbacepina).
La oxcarbacepina aunque es raro puede producir angioedema, exantema, fiebre, linfadenopatía, eosinofilia, artralgia, somnolencia, agitación, amnesia, apatía, ataxia, problemas de concentración, confusión, depresión, inestabilidad emocional, nistagmo, temblor, arritmia cardíaca rara, estreñimiento, diarrea, dolor abdominal, leucopenia, trombocitopenia, hiponatremia, acné, alopecia, urticaria, muy raro Steven Johnson, lupus eritematoso sistémico, diplopia, fisura del paladar.

Interacciones: Disminuye la eficacia de los anticonceptivos orales. No actúa con inhibidores de CYP1A2, CYP2A6, CYPDC9, CYP2D6, CYP2E1, CYP4A9, CYP4A11.
Induce citocromos CYP3A45 y CYP3A5, por lo que reduce concentraciones plasmáticas de antagonistas del Ca como dihidroxipiridina, anticonceptivos orales, CMP.
Dosis superiores a 1.200 mg/día aumentan niveles plasmáticos de fenitoína. Inductores fuertes de citocromo P450 como CMP, fenitoína, fenobarbital, reducen los niveles plasmátcos de MHD.
El verapamilo reduce los niveles plasmáticos de MHD.
No es conveniente el uso junto con IMAO.
El litio con oxcarbacepina puede aumentar la neurotoxicidad (Gaona V. 2005).


Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a la oxcarbacepina. Evitar la conducción de automóviles y de maquinarias (Gaona V. 2005).

Usos en terapéutica psiquiátrica: Se usa en el tratamiento del trastorno bipolar. Mejora el estado de ánimo, reduce la ansiedad.
Se está considerando  como alternativa importante a la CMP. Es un derivado de la carbamazepina que no produce anemia severa o agranulocitosis.
La oxcarbacepina ha sido usada en el Trastorno Límite de la Personalidad
La oxcarbacepina puede ser un agente en el tratamiento del Trastorno por Déficit de Atención con Hiperactividad en adultos (Días Marsá M. 2008).
Se usa en crisis epilépticas parciales.
Estudios han demostrado mejor reducción de síntomas de abstinencia alcohólica por oxcarbacepina que por CMP.

Dosificación: 300 a 2.400 mg/día. Cuando se emplea monoterapia 8 a 10 mg/Kg/día en dos tomas separadas, se pueden aumentar 600 mg/día semanales. En pacientes con insuficiencia renal se inicia con 300 mg/día.
La oxcarbacepina usada  en el Trastorno Límite de Personalidad está entre 1.200 y 1.500 mg/día, hasta 2.400.
La dosis de oxcarbacepina en TDAH en adultos es de 300 a 1500 mg/día.

 

 

Presentaciones en Venezuela:

TRILEPTAL. Comp  recubiertos.  300 mg. 600 mg. Suspensión: Fco con 100 ml al 6%. (Spilva de Lehr y otras 2009/2010) 

Bibliografía:

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BROOKS M. Risk Allele Flags Carbamacepine Hipersentivity in Europeans. March 23 2011. www.medscape.com/viewarticle/739561?src=mpnews&spon=12 Medscape Psychiatry & Mental Health.

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DOMÉNECH BISÉN J.R., ARRANZ ESTÉVEZ F.J. Aspectos Clínico Prácticos del uso de Anricomiciales. Actas Esp. Psiquuiatr 2008, 36(suppl.3): 75-87.

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OXCARBACEPINA MK 300 MG http://www.dromayor.com.co/diccionario/PLM/productos/20890_210.htm

PEI  CHEN Stevens Johnson y necrolisis epidémica tóxica en población asiática. N. Engl. J. Med. 2011; 364:1134-1143.

SPILVA DE LEHR A., MUKTANS Y., NAVARRETE N. Guía Spilva de las Especialidades Farmacéuticas. XXXI Edición. Caracas. 2009/2010.
p 976.

WIKIPEDIA OXCARBACEPINA http://es.wikipedia.org/wiki/Oxacarbazepina

 


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