Ketamina

KETAMINA
Definición: Es una droga disociativa,  alucinógena, derivada de la fenciclidina, usada originalmente en medicina por sus propiedades analgésicas y anestésicas. Está siendo considerada como antidepresivo instantáneo o rápido.
Historia: Fue sintetizada en 1962 por Stevens y usada por primera vez en la práctica clínica por Corsen y Domino en 1965. En la actualidad su uso es más frecuente en la prácica veterinaria. En los últimos años se ha usado con fines recreativos. Llamada polvo K, o Special K, se fuma, inhala, o inyecta. Se puede combinar con cocaína CK (Wikipedia Ketamina).   
Estructura Química: Tiene un centro quiral que se presenta con dos enantiómeros. Bajo peso molecular.
Farmacocinética El metabolismo es renal. La ketiamina es parcialmente soluble en agua, liposoluble, efecto máximo al minuto de la administración IV. El metabolismo se realiza por el citocromo P450. Los metabolitos se excretan vía renal conjugados al ácido glucurónico. El metabolito norketamina conserva parte del efecto anestésico.
Farmacodinámica. Mecanismo de Acción. La ketamina estimula moderadamente el sistema carviovascular, no deprime los reflejos faríngeos ni laríngeos.  La ketamina bloquea los receptores NMDA  en el cerebro,  inhibe su activación por glutamato, aumenta la actividad de receptores AMPA, lo que es crucial para la acción antidepresiva rápida de la ketamina (Husseini K.2010). La ketamina actúa en menor medida sobre  receptores opiáceos mu y sigma del cerebro y médula espinal.
La ketamina aumenta el flujo sanguíneo cerebral, la presión del LCR, el consumo de oxígeno por el tejido cerebral. Produce estimulación central del sistema simpático.
La ketamina restaura las conexiones entre células del cerebro dañadas por estrés crónico.
En corteza frontal de ratas crea nuevas conexiones sinápticas “sinaptogénesis”. Enzima mTOR (mammalian Target Of Rapamycin) controla la síntesis de proteínas necesarias para el desarrollo de nuevas conexiones sinápticas (Ketamina Antidepresivo Instantáneo 2010).
Efectos Secundarios Frecuentes casos de abuso con toxicidad y muerte por sobredosis. Riesgo de paro respiratorio. La ketamina deprime de manera directa el miocardio. La ketamina tiene efectos psicodélicos muy potentes con visión doble y dificultad para moverse y hablar. Produce alucinaciones. Se produce tolerancia rápida, potencial adictivo.
El consumo puede producir ansiedad y/o depresión. Psicosis.
La ketamina produce catalepsia, amnesia, sedación. Sueños desagradables.
La ketamina produce hiperglicemia discreta, rash eritematoso transitorio, aumenta la presión intraocular, reduce migración de leucocitos, inhibe citocinas en sangre, suprime agregación plaquetaria, interfiere formación de inositol trifosfato.
Dosis bajas de ketamina perturban la actividad de aprendizaje en la corteza frontal derecha. Dosis altas producen distorsión perceptual e ideas delirantes, los sujetos señalan el grado más alto de activación frontal. El aprendizaje asociativo es aberrante, ideas delirantes de referencia vía perturbación del funcionamiento cortical (Carlet P y otros 2006).  
Interacciones El alcohol potencia el efecto depresor sobre las funciones vitales. Las BDZ disminuyen la incidencia de sueños desagradables en postoperatorio producidos por ketamina.
Contraindicaciones La ketamina está contraindicada en hipertensión arterial, cardiopatías, embolias, trastornos mentales, usuarios de medicamentos tiroideos (Asociación Cannabica Venezolana).
La ketamina está contraindicada en traumas oculares abiertos, en glaucoma, traumatismos craneales, tumores cerebrales, hemorragias intracraneales, ACV, hipertiroidismo, antecedentes de trastornos psiquiátricos.
La ketamina debe usarse con prudencia en alcohólicos y drogadictos.
Usos en Terapéutica Psiquiátrica. Es por lo general bien tolerada por los pacientes. Anestésico IV no barbitúrico, de acción rápida y corta. Produce  analgesia. Anestesia disociativa. Disociación funcional y electrofisiológica entre los sistemas, límbico y tálamo-cortical. El paciente permanece con los ojos abiertos, mantiene reflejos de tos, corneal y deglución.  Se puede emplear IV, IM, VO, rectal.
Estudios han demostrado que la ketamina a dosis pequeñas puede ser de utilidad en pacientes depresivos. Ejerce un efecto antidepresivo postoperatorio.
(S+) Ketamina ofrece resultados más prometedores, parece ser más potente. El enantiómero (R-) se relaciona con los efectos indeseables (de la Porte Pérez L.2005). El efecto antidepresivo de la ketamina es rápido (Solo Ciencia).
Investigadores de Yale han descubierto que la Ketamina mejora en horas los síntomas de la depresión. En ratas la ketamina mejora de forma rápida los comportamientos depresivos. Una dosis actúa de inmediato y el efecto dura de siete a diez días. Hace una década los investigadores del centro de salud mental de Connecticut descubrieron que en dosis bajas el fármaco parecía aliviar la depresión.
Debe administrarse IV bajo supervisión médica, en casos puede causar brotes psicóticos.
La ketamina también es útil en pacientes con riesgo suicida (Ketamina Antidepresivo Instantáneo 2010).
Carlos Zárate y col en una investigación en la Unidad sobre Desórdenes del Comportamiento y Ansiedad encontraron que la depresión mejoró  en 12 de 17 casos con ketamina, la mejoría se inició a las dos horas, la duración del efecto una a dos semanas.
Una dosis única subanestésica de ketamina IV administrada a pacientes con depresión aguda y pacientes suicidas, puede aliviar la depresión rápidamente y aliviar los pensamientos suicidas por más de diez días. Ketamina 0,20 mg/kg, 1 a 2 minutos, la ideación suicida desaparece alrededor de 40 minutos después de la inyección y se mantiene la suspensión hasta 10 días (Melville N. 2010).
Dosificación: Los niveles plasmáticos de ketamina al administrar 100 ng/ml y 200 ng/ml fueron 88+- 10 ng/ml y 210 +- 13 ng/ml respectivamente (Carlet P. y otros 2006).
    En la actualidad su uso como antidepresivo sólo es experimental, son usadas  dosis inferiores a las dosis anestésicas, 10 a 25 mg por dosis. Dosis anestésica 1mg-4,5 mg/kg de peso IV. 6,5 mg-13 mg/kg IM. (Spilva de Lehr A. 2009/2010).
Presentaciones en Venezuela: 50 mg/ml, solución inyectable. Viales de 10 ml (Spilva de Lehr A. 2009/2010).
Glosario
Fenciclidina: (fenilciclohexilpiperidina, PCP) Droga disociativa, usada como anestésico, alucinógena, neurotóxica (polvo de ángel). http://es.wikipedia.org/wiki/fenciclidina
Psicodélico: Este término se le debe al psicólogo británico Humphry Osmond, significa que manifiesta el alma. Todos los esfuerzoa por proyectar el mundo interior de la psique pueden ser considerados en un sentido amplio psicodélicos. Arte psicodélico se desarrolla a partir del decenio de los 50 del siglo pasado, evoca vivencias propias de la experiencia psicodélica, sinestesia, alteración de la percepción del tiempo y del sentido de identidad, empatía (Psicodelia). La experiencia psicodélica suele incluir, alucinaciones, percepciones inusualmente intensas y sinestesia. Comunión panteista con el universo.
Sinestesia: La mezcla de percepciones de órganos sensoriales diferentes, oir colores, ver sonidos. Efecto común de algunas drogas psicodélicas como, LSD, mescalina, psilocibina. Se ha atribuido a activación cruzada de áreas del cerebro (Wikipedia. Sinestesia).
Receptor AMPA: Receptor ionotrópico de glutamato. Ácido alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolpropiónico. Regula la transmisión sináptica rápida en el SNC. Regula la entrada de Na en la célula, resulta un potencial excitatorio postsináptico.
Bibliografía
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Asociación Cannabica Venezolana Ketamina-Otras Drogas. http://asocannaven.mforos.com/1548722/7868582-ketamina
CARLET P., HONEY G., AITKEN M., DICKINSON A. Y OTROS. Frontal Responses During Learning Predict Vulnerability to the Psychotogenic Effects of Ketamine. Archives of General Psychiatry, vol 63, N° 6, June 2006, 611-621.
De la PORTE PÉREZ L. Ketamina-Monografías.com
http://www.monografías.com/trabajos28/ketamina/ketamina.5html
HUSSEINI K., GUAND CHEN M., ZÁRATE C. Instituto Nacional de Salud Mental. La Ketamina como antidepresivo. Primicias 24.com. 2010.
http://primicias24.com/salud/la-ketamina-como-antidepresivo/
KETAMINA ANTIDEPRESIVO INSTANTÁNEO ¿Ketamina antidepresivo instantáneo? http://vivesana.blogstop.com/2010/08/ketamina-antidepresivo-instantaneo.html
MELVILLE N. Bolus Dose of Ketamine Offers Fast-Active Alleviation of Acute Depression in ED Setting. Medscape Psychiatry & Mental Health. http://www.medscape.com/viewarticle/729622?src=mpnews&spon=128uac=154015EK . American College of Emergency Physicians (ACEP) 2010 Scientific Assembly.
PSICODELIA http://es.wikipedia.org/wiki/psicodelia  
SOLO CIENCIA Antidepresivos de Acción Rápida Próximos a ser Realidad. http://www.solociencia.com/medicina/07083006.htm
SPILVA DE LEHR, MUKTANS Y, NAVARRETE R. Guía Spilva de las Especialidades Farmacéuticas. XXXI Edición. Caracas 2009/2010. p 906.    
WIKIPEDIA. KETAMINA  http://es.wikipedia.org/wiki/ketamina 
WIKIPEDIA. SINESTESIA http://es.wikipedia.org/wiki/sinestesia
ZÁRATE C. y col. Biological Psychiatry, vol 47, p351, 2.000.

 


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