Asenapina

ASENAPINA

    Asenapina es un medicamento antipsicótico atípico, aprobado para el tratamiento de episodios maníacos de moderados a graves asociados con trastorno bipolar I en adultos, tratamiento de esquizofrenia en adultos. Adyuvante con Li o valproato para episodios maníacos o mixtos graves asociado con trastorno bipolar en adultos (Vademecum on line 2010).
La asenapina ha sido comercializada recientemente en EEUU y pronto en Europa, es un antipsicótico de segunda generación con acción multirreceptorial, derivada de su afinidad por múltiples receptores dopaminérgicos (D2, D3, D4), serotoninérgicos (5HT2A, 5HT2B, 5HT2C, 5HT6, 5HT7), adrenérgicos (alfa a1A, alfa2A, alfa2B alfa2C). Su administración se realiza por vía sublingual.
La asenapina es eficaz y generalmente bien tolerada en el tratamiento de la manía aguda, moderada, o grave, asociada al trastorno bipolar tipo 1. Baja intensidad de efectos adversos. En Europa está indicada sólo para manía aguda, se están realizando ensayos en esquizofrenia y depresión bipolar (Psiquiatría.com 2011).
Tratamiento prolongado con el antipsicótico atípico asenapina previene recaídas de esquizofrenia, es bien tolerado.
Asenapina ha sido aprobada por la FDA en 2009 para el tratamiento agudo de esquizofrenia y como monoterapia para manía aguda o episodios mixtos en pacientes con trastorno bipolar 1. En 2010 la FDA lo aprobó también para mantenimiento en tratamiento de esquizofrenia y terapia adjunta con litio o valproato para el trastorno bipolar 1.
Asenapina es el primer medicamento autorizado desde su salida al mercado para uso tanto en esquizofrenia como en el trastorno bipolar. La molécula elaborada por organon es un antipsicótico atípico, posee antagonismo predominante de serotonina y DA. La asenapina reduce los síntomas depresivos en los pacientes con trastorno bipolar I que experimentan episodios agudos maníacos o mixtos con síntomas depresivos relevantes al inicio del estudio (Szegedi A. y otros 2011).
La asenapina sublingual es un nuevo antipsicótico aprobado en agosto de 2009 para el tratamiento agudo de esquizofrenia, así como los episodios mixtos o maníacos del trastorno bipolar en adultos.
El perfil in vitro de asenapina es similar al de otros fármacos antipsicóticos atípicos, en la medida que tiene una afinidad mayor por los receptores 5-HT2A que por los receptores DA D2. Asenapina posee un perfil de afinidad único por receptores monoaminérgicos, histaminéegicos, muscarínicos, así como efectos sobre los receptores NMDA y AMPA. Este perfil farmacodinámico puede ser el responsable del alivio sintomático de los síntomas positivos, negativos, y del estado ansioso, también inferir a este fármaco un perfil de tolerabilidad y seguridad, mejorando cuando se compara con algunos agentes atípicos.
Asenapina tiene poca propensión  a producir cambios en parámetros metabólicos, composición corporal, sedación/somnolencia, y efectos secundarios extrapiramidales, no se asocia con elevación de prolactina o cambios electrocardiográficos clínicamente significativos.
La asenapina se comercializa sólo con formulación sublingual, ventajas: aceptación y cumplimiento por parte del paciente, ausencia de dificultades para tragar.
Inconvenientes: se pide a los pacientes que no coman ni beban durante 10 minutos después de la administración.
Se ha probado su eficacia en la manía así como en el mantenimiento de su efecto antimaníaco agudo    
Efectos adversos en menos del 5% de individuos: ansiedad, pérdida de peso, alucinaciones, agitación, ideas delirantes, ganancia de peso en 3,7%.
Asenapina es útil en el manejo prolongado de esquizofrenia.
No debe usarse en pacientes ancianos con demencia relacionada a psicosis (Mchitire R. 2010).

 

 

KANE J. Asenapine Protects Long-Term Against Schizophrenia Relapse. Journal of Clinical Psychiatry on line February 2011. http://www.medscape.com/viewarticle/739176?src=mpnews&spon=12
Medscape Psychiatry & Mental Health.

MCHITYRE R. Farmacología y eficacia de asenapina en los episodios maníacos y mixtos en adultos con trastorno bipolar. Expert Review of Neurotherapeutics. 2010 May; 10 (5): 645-649. http://www.psiquiatria.com/articulos/psicofármacos/asenapina/54069/?
Psiquiatría.com 27 oct 2011.

PSIQUIATRIA.com Revista de Psiquiatría y Salud Mental 2011. http://www.psiquiatria.com/articulos/psicofarmacos/asenapina/51643/?

SZEGEDI A. ZHAO J. VAN WILLIGENBURG A. y otros. Effects of asenapine on depressive symptoms in patients with bipolar I disorder experiencing acute manic or mixed episodes: A pret hoc anaisis of two-week divial trials. BMC Psychiatry 2011, 11: 101-20. June 2011. http://www.psiquiatria.com/articulos/psicofarmacos/asenapina/52575/?

VADEMECUM ON LINE La EMA aprueba SyCREST ®, Tratamiento para el Trastorno Bipolar. Psiquiatría.com. 17.Nov.2010 Vademecum Online. 2010 Nov. http://www.psiquiatria.com/noticias/trastorno_bipolar/tratamiento/49713/?

 


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