Amisulpride

AMISULPRIDE

Definición: Es un antipsicótico benzamídico,  ha aparecido clasificado tanto típico como atípico.

Historia: El amisulpride fue introducido por Sanofi-Aventis en el decenio de los 90. Es usado en Europa y Australia. En Italia a dosis de 50 mg es usada para el tratamiento de la distimia.

Estructura química: C17 H 27 N3 O4  S

Farmacocinética: Biodisponibilidad 48%. Vida media 12 horas. Excreción renal. Se puede usar VO e IM.
En ancianos la vida media aumenta del 10 al 30%.

Farmacodinámica. Mecanismo de acción: El amisulpride es antagonista de receptores D2 y D3, tiene alta afinidad por estos receptores. A dosis de 50 a 200 mg/día, bloquea autorreceptores presinápticos, lo que facilita la actividad dopaminérgica, por lo que puede usarse como antidepresivo. Amisulpride al igual que el sulpiride, activan los receptores gamahidroxibutíricos (GHB), lo que inhibe la secreción de DA y tiene efectos NL. Se ha dicho que actúa como antagonista potente a los receptores 5HT7 como la risperidona y la ziprasidona, con actividad antidepresiva.

Efectos secundarios: El amisulpride induce la prolactina lo que puede causar amenorrea y galactorrea, náuseas. Puede producir náuseas,   vómitos, estreñimiento, boca seca, aumento de peso, insomnio, somnolencia, distonía aguda, disfunción sexual, ansiedad, agitación. Produce con poca frecuencia prolongación del intervalo QT, lo que puede provocar arritmia cardíaca. La sobredosis de amisulpride se ha relacionado con torsades de pointes.

         En ancianos posible hipotensión y/o sedación.

         Puede producir Sindrome Neuroléptico Maligno

         Puede reducir el umbral convulsivo, lo que determina la necesidad de precaución en epilépticos.

         Puede empeorar la enfermedad de Parkinson.

         Puede producir síntomas extrapiramidales, discinesia tardía.

         No se han observado efectos teratogénicos.

Interacciones: Medicaciones que puedan producir bradicardia. Potencia los efectos centrales del alcohol. Atenúa la acción de agonistas de DA.

Contraindicaciones: Alergia a benzamidas. Prolactinoma. Ca de mamas. Feocromocitoma. Se debe usar con prudencia en: bradicardia, hipopotasemia, QT largo, depresores del SNC, hipotensores. No se recomienda durante la lactancia.

Usos en Terapéutica psiquiátrica: El amisulpride ha sido usado en el tratamiento de esquizofrenia, episodios de manía, en dosis pequeñas en depresión

Dosificación: Dosis standard  400 a 1.200 mg/día, como antipsicótico; 50 a 200 mg/día como antidepresivo (Wikipedia amisulpride).
Se administra VO una vez al día hasta 400 mg. Después de 400 mg/día  se administra BID.

         En insuficiencia renal la dosis debe reducirse a la mitad en aclaramiento de creatinina de 10 a 30 ml/min (Hipocampo org amisulpride).

Presentaciones en Venezuela:

Glosario:

Torsades de Pointes es una variedad de taquicardia ventricular que puede degenerar en fibrilación ventricular y muerte.

Bibliografía:

Wikipedia amisulpride  http://en.wikipedia.org/wiki/Amisulpride

Hipocampo org amisulpride Circunvalación del Hipocampo. Hipocampo.org Amisulpride  http://www.hipocampo.org/amisulprida.asp

 


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